Loperamid

Sammanfattning

Loperamid är en syntetisk opiat som minskar tarmmotiliteten genom effekt på lokala opiatreceptorer i tarmväggen. Är strukturellt lik haloperidol.

Vid överdosering kan loperamid passera blodhjärnbarriären och framkalla mios, andnings- och CNS-depression. Även dystoni kan då förekomma. Symtomen är ofta fördröjda och kan hos barn uppträda efter upprepad terapeutisk dosering. Hypoalbuminemi medför ökad risk för förgiftningssymtom. Antidot mot opioida effekter finns, naloxon.

Symtom / fynd

Vanliga gastro-intestinala symtom är illamående, kräkningar, buksmärtor, uppspänd buk och obstipation.

I lindriga-måttliga fall ses yrsel, förvirring, hallucinationer, mios, somnolens och ökad muskelspänning. Hyperglukemi. I svåra fall kan uttalade och generella muskelsymtom med hyperreflexi och dystoni förekomma samt andningsdepression, apné och ökad grad av CNS-depression ner till koma.

Hjärtpåverkan är ovanligt men bradykardi, breddökade QRS-komplex, förlängt QTc-intervall och torsade de points samt andra ventrikulära arytmier finns beskrivna i samband med kroniskt missbruk av höga doser dagligen.

Provtagning / undersökningar

Elektrolyter, blodsocker.

Diagnostiskt EKG
Syra-basstatus vid stort intag. Hos riskpatienter även albumin, se nedan under Toxicitet.

Övervakning / behandling

Kol, om befogat med hänsyn till dos och tidsfaktor.

Övervakning av medvetandegrad och andning. Om nytillkomna EKG-förändringar eller kraftigt allmänpåverkad patient, aytmiövervakning. Små barn bör övervakas 24 timmar efter intaget eftersom symtomen kan vara fördröjda. Om naloxon givits bör patienten vara symtomfri i 6 timmar efter given dos innan övervakningen avslutas.

Vid dystoniska reaktioner, muskelkramper ges diazepam, 5-10 mg iv (barn 0,1-0,2 mg/kg) initialt och upprepat efter behov.

Om breddökade QRS-komplex eller förlängt QTc-intervall, se Speciella åtgärder; Behandling vid breddökade QRS och Handläggning vid förlängd QT-tid. RING GIC.

Dosering naloxon, vuxna: Vid uttalad andningsdepression ges naloxon 0,4 mg iv i upprepade doser tills effekt fås. Vid måttlig andningspåverkan ges naloxon 0,04-0,4 mg iv. Till barn (under 20 kg) ges 0,01 mg/kg iv.

Vid behov av kontinuerlig naloxoninfusion: om den dos som krävdes för att häva den initiala andningsdepressionen är känd, ges 2/3 av denna dos som infusion/timme. I annat fall starta med 0,01 mg/kg/h iv. Se Användning av Naloxin vid opioidförgiftning.

Toxicitet / koncentrationer

Koncentrationsbestämning är inte av klinisk betydelse som vägledning för behandlingen.

Riskgrupper är spädbarn, småbarn, personer med nedsatt leverfunktion samt personer med hypoalbuminemi.

1 respektive 12 mg till två barn <2 år gav lindrig förgiftning med trötthet. 3 mg under 16 timmar till 4-åring gav måttlig förgiftning med letargi, desorientering, hallucinationer. 10 mg till 4 månaders barn gav allvarlig förgiftning med CNS- och andningsdepression, ökad muskelspänning och mios.

Hjärtarytmier beskrivna vid missbruksdoser mellan 70 och 800 mg dagligen.

Förekomst / preparat

Tabletter, munsönderfallande tabletter och kapslar.

Primodium (loperamidoxid, en farmakologiskt inaktiv prodrug som metaboliseras till loperamid).

Om Giftinformationscentralens databas för läkare

Artiklarna i denna databas har utformats för att användas uteslutande av läkare och ska ses som ett komplement snarare än ett alternativ till GICs telefonrådgivning.

Negeringar används i regel inte i texterna (t ex om dialys inte nämns är det inte heller något behandlingsalternativ).

För kombinationspreparat, se vid behov FASS, eftersom sökfunktionen inte är heltäckande för dessa.

Ta omedelbart kontakt med GIC vid minsta tveksamhet rörande innebörden i artiklarna.

På grund av att informationen är en färskvara får utskrifter av artiklarna inte mångfaldigas och spridas och artiklarna bör heller inte sparas i frånkopplat läge.

För att vara lätthanterlig och användbar behöver databasen koncentrera sig till det praktiskt viktigaste, varför mer udda detaljer kring symtomatologi och behandling kan saknas. Därför är det viktigt att beakta den i texterna ofta återkommande uppmaningen att kontakta GIC.