Loperamid

Sammanfattning

Loperamid är en syntetisk opioid som minskar tarmmotiliteten genom stimulering av µ-receptorer i tarmväggen. Vid normalanvändning medför leverns första-passage metabolism samt en aktiv transport ut ur CNS att effekterna helt begränsas till tarmen.  

Vid intag av större doser mättas dock dessa system, vilket gjort loperamid attraktivt som missbruksmedel i vissa kretsar. Stora överdoser kan leda till symtom på opioidöverdos (mios, andningsdepression), men missbruksdoser kan också, via effekter på jonkanalerna i hjärtat, leda till potentiellt livsfarliga arytmier, inklusive Torsade de Pointes.

Symtom / fynd

Gastrointestinala symtom är vanliga vid måttlig överdos - illamående, kräkningar, buksmärtor, uppspänd buk och obstipation.

CNS-depression mios och andningsdepression förekommer vid större överdoser (ofta flera hundra mg, men känsligheten kan variera). Vid stora överdoser ses även dystonilika reaktioner och hallucinationer.

Hjärtpåverkan kan ses utan föregående uppenbara opioidsymtom vid kronisk överkonsumtion. Bradykardi och förlängd QT-tid utgör en högrisksituation för TdP. Breddaökade QRS-komplex förekommer, liksom generellt nedsatt vänsterkammarfunktion. 

Vid omfattande missbruk kan hjärpåverkan med risk för maligna arytmier kvarstå i många dagar.

Provtagning / undersökningar

Elektrolyter, blodsocker.

Diagnostiskt EKG
Syra-basstatus, leverstatus och albumin vid stort intag.

Övervakning / behandling

Kol, om befogat med hänsyn till dos och tidsfaktor.

Övervakning av medvetandegrad och andning. Om nytillkomna EKG-förändringar eller kraftigt allmänpåverkad patient, aytmiövervakning. Små barn bör övervakas 24 timmar efter intaget eftersom symtomen kan vara fördröjda. Om naloxon givits bör patienten vara symtomfri i 6 timmar efter given dos innan övervakningen avslutas.

Om förlängt QTc-intervall / TdP se Handläggning vid förlängd QT-tid (under Speciella Åtgärder på startsidan) RING GIC.

Dosering naloxon, vuxna: Vid uttalad andningsdepression ges naloxon 0,4 mg iv i upprepade doser tills effekt fås. Kontinuerlig naloxoninfusion kan beövas se Användning av Naloxon vid opioidförgiftning.

Vid dystoniska reaktioner, muskelkramper ges diazepam, 5-10 mg iv (barn 0,1-0,2 mg/kg) initialt och upprepat efter behov.

Toxicitet / koncentrationer

Koncentrationsbestämning är inte av klinisk betydelse som vägledning för behandlingen.

Riskgrupper är spädbarn, småbarn, personer med nedsatt leverfunktion samt personer med hypoalbuminemi.

1 respektive 12 mg till två barn <2 år gav lindrig förgiftning med trötthet. 3 mg under 16 timmar till 4-åring gav måttlig förgiftning med letargi, desorientering, hallucinationer. 10 mg till 4 månaders barn gav allvarlig förgiftning med CNS- och andningsdepression, ökad muskelspänning och mios.

Hjärtarytmier beskrivna vid missbruksdoser mellan 70 och 800 mg dagligen.

Förekomst / preparat

Tabletter, munsönderfallande tabletter och kapslar.

Primodium (loperamidoxid, en farmakologiskt inaktiv prodrug som metaboliseras till loperamid).