Zopiklon

Sammanfattning

Zopiklon är besläktad med bensodiazepiner och har liksom dessa en hög affinitet till GABA-receptorkomplexet.

Förgiftningar med zopiklon är vanligt förekommande och har som regel ett godartat förlopp givet att patienen övervakas inom sjukvården. Stora doser kan leda till medvetslöshet som kan föregås eller efterföljas av agitation och hallucinationer.

Antidoten flumazenil kan övervägas, men är sällan indicerad.

Symtom / fynd

Huvudsymtom är sänkt medvetandegrad som kan bli långvarig, särskilt hos äldre personer. Agitation och hallucinationer förekommer.

Andningsdepression och svårighet att hålla fri luftväg kan uppkomma framför allt i kombination med andra CNS-deprimerande läkemedel eller alkohol.

Lindrig hypotension och takykardi förekommer.

Provtagning / undersökningar

Vid medvetslöshet kontrolleras S-etanol, eftersom samtidigt alkoholintag är vanligt. Dessutom blodgaser samt S-kalium och B-glukos.

Diagnostisk EKG.

Övervakning / behandling

Ventrikeltömning är i regel inte indicerat. Kol ges enbart till vakna patienter om befogat med hänsyn till dos och tidsförlopp.

Övervakning av medvetandegrad. Vid uttalad medvetandesänkning övervakning av andning (luftväg) och cirkulation (EKG, puls och blodtryck).  Övervaka till symtomregress, men minst 3 timmar efter intag.  

I första hand symtomatisk terapi.

Vid uttalad medvetandesänkning kan antidotbehandling med flumazenil övervägas.

FLUMAZENIL ÄR OLÄMPLIGT ATT GE VID
- Aspiration eller annan pulmonell komplikation som i sig kräver intubation/respiratorbehandling.

- Känd epilepsi eller långvarigt bensodiazepinmissbruk.

- Blandintoxikation eller oklar förgiftning där EKG visar breddökade QRS-komplex och / eller särskild kramprisk föreligger.

ADMINISTRERINGSRUTINER FÖR FLUMAZENIL
Diagnostiskt EKG före.

Vid kroppsundersökning ska ett status föreligga som är förenligt med zopiklon-inducerad medvetslöshet (frånvaro av: mios, ökad muskeltonus, fokalneurologiska symtom, arrytmier och hypertermi).

Dosering: Alltid intravenöst och försiktigt titrerat. 0,2 mg ges per minut tills patienten vaknat eller en total dos om 1 mg har givits utan effekt. Ofta krävs hos vuxna totalt 0,6-1 mg för tydlig effekt.
Vakenhetsgraden övervakas minst 3-4 timmar efter senaste flumazeniltillförseln (kort halveringstid).

Toxicitet / koncentrationer

Stor individuell variation i känslighet. Toleransutveckling vid regelbundet bruk. Den akuta toxiciteten är generellt låg och ungefär jämförbar med den hos bensodiazepiner.

Serumanalyser av bensodiazepiner kan inte påvisar zopiklon. Urin snabbtest för bensodiazepiner ger inte heller utslag för zopiklon. Specifik analys för zopiklon i urin finns, men har ingen betydelse för behandlingen.

Förekomst / preparat

Filmdragerade tabletter.