Ximelagatran

Sammanfattning

Hämmar, via metaboliten melagatran, enzymet alfatrombin som svarar för omvandlingen av fibrinogen till fibrin.

Risken vid överdos är blödning till följd av koagulopati.

Antidot saknas. Behandlingen vid eventuell blödning innefattar kirurgisk hemostas, transfusion av blod och plasma samt ev tillförsel av aktiverat protrombinkomplex (Feiba®).

Begränsad erfarenhet av överdosering. Preparatet avregistrerades 2006 pga levertoxicitet.

Symtom / fynd

Symtom kan uppträda relativt tidigt, sannolikt inom 4 timmar.

Blodkoagulationen påverkas med risk för generellt ökad blödningstendens. Patienter med nedsatt njurfunktion löper ökad risk eftersom den aktiva metaboliten utsöndras via njurarna.

Provtagning / undersökningar

Koagulationsstatus (PK/INR samt APTT) kontrolleras initialt och därefter var tredje timme.

Följ Hb och urinstatus (hematuri), ev F-Hb. Vid misstanke om blödning utvidgat koagulationsstatus med kontroll av trombocyter och fibrinogen.

Kreatinin.

Övervakning / behandling

Kol om befogat med hänsyn till dos och tidsfaktor.

Om patienten inte utvecklar symtom och om koagulationspåverkan inte inträtt inom 8 timmar kan förgiftningsrisken avskrivas.

Specifik antidot saknas. Vid blödning görs om möjligt kirurgisk hemostas vid identifierat blödningsställe. Blod och plasma ges efter behov. Vid allvarlig blödning rekommenderas kontakt med koagulationsjour för ställningstagande till behandling med aktiverat protrombinkomplex (Feiba®) eller eventuellt Rekombinant Faktor VIIa (NovoSeven®).

Toxicitet / koncentrationer

Erfarenhet av överdosering hos människa saknas. Riskgrupper är patienter med nedsatt njurfunktion, blödningsbenägenhet och högt blodtryck. Aktuellt trauma, intrakraniell operation eller blödning inom de senaste 6 månaderna kan också medföra ökad risk.

Förekomst / preparat

Tabletter.
Den aktiva metaboliten melagatran fanns som injektionsvätska (preparat Melagatran), men avregistrerades 2006.