Paliperidon

Sammanfattning

Neuroleptikum som är den aktiva metaboliten av risperidon och i huvudsak antagonist till serotoninreceptorer av typ 5-HT2A, dopaminreceptorer av typ D2 och alfa1-adrenerga receptorer.

Symtomen kan förväntas likna de som uppkommer vid överdos med risperidon, såsom CNS-depression, extrapyramidala symtom, hypokalemi och arytmier.

Symtom / fynd

CNS-depression och extrapyramidala symtom. I sällsynta fall kramper. Ortostatism och reflektorisk takykardi är tänkbart liksom i enstaka fall förlängd QT-tid, breddökade QRS-komplex och arytmier. Hypokalemi uppges vara vanligt, men även låga natrium- och magnesiumvärden förekommer.

Finns enbart som depottabletter och därför kan ett långvarigare förlopp förväntas än för risperidon.

Provtagning / undersökningar

Elektrolytstatus inklusive S-Mg

Diagnostiskt EKG.

Övervakning / behandling

Ventrikeltömning och/eller kol om befogat med hänsyn till dos och tidsfaktor. En extra dos kol kan ges efter 2-4 timmar (depottabletter).

Observation av neurologiska symtom och cirkulation.

Arytmiövervakning om EKG-förändringar observeras eller om stor dos intagits. Observationstid 24 timmar pga depottabletter, vid symtom längre.

Vid lågt blodtryck ges vätska iv. Om otillräcklig effekt kan noradrenalin (0,05-0,5 mikrog/kg/min) vara indicerat. Takykardin är reflektorisk och behöver i regel inte behandlas utan den brukar gå tillbaka när blodtrycket normaliseras.

För behandling av extrapyramidala symtom ges biperiden (Akineton) 2,5-5 mg (barn 0,04 mg/kg) långsamt iv. Dosen kan upprepas efter ca 30 min. Om otillräcklig effekt av detta ev komplettering med diazepam iv, 5-10 mg (barn 0,1-0,2 mg/kg).

Ev elektrolytrubbningar korrigeras.

Vid kramper ges diazepam iv, 5-10 mg (barn 0,1-0,2mg/kg) initialt och upprepat efter behov.

Vid arytmier eller EKG-förändringar (t ex breddökade QRS-komplex), RING GIC.

Vid Malignt Neuroleptikasyndrom, se separat dokument och vb, RING GIC.

Toxicitet / koncentrationer

27 mg paliperidon till 5-årig pojke gav långvariga extrapyramidala symtom ("stel som en pinne"). Han hade också en sinustakykardi, dreglade. Symtomen kvarstod ca 18 timmar.

270 mg paliperidon till vuxen gav ataxi, bröstsmärtor, lindrig CNS-påverkan och ortostatisk takykardi. Somnolent i 1-1½ dygn. Extrapyramidala symtom. Lätt förlängd QT-tid i 3 dygn.

I en grupp om 14 patienter som intagit 150 mg i genomsnitt (spridning 24-375 mg) utvecklades lindriga-måttliga symtom (slöhet, dystonier, oro, takykardi, lågt blodtryck) - svårighetsgraden inte relaterad till dosen.

Förekomst / preparat

Depottabletter 1,5 mg, 3 mg, 6 mg, 9 mg, 12 mg.

Injektionsvätska depotsuspension