Buprenorfin

Sammanfattning

Centralt verkande analgetika. Partiell opiatreceptor-agonist via µ-receptorn och viss antagonistisk effekt via κ-receptorn. I låg dos opiatagonist, i högre doser tilltagande antagonistisk effekt - vilket kan ge upphov till abstinenssymtom hos patient som behandlas med opiater eller är opiatmissbrukare. Symtombild liknande morfinintoxikation, med miotiska pupiller, CNS - och andningsdepression. Långsamt insättande effekt. Uttalad andningspåverkan är relativt ovanlig men kan komma senare och ha längre duration, särskilt hos barn, jämfört med efter motsvarande morfinöverdos. Symtomen potentieras av andra centralt dämpande läkemedel samt av alkohol. Naloxon, i högre dos än normalt, har effekt som dock kan vara fördröjd.

Symtom / fynd

Illamående, kräkningar, muntorrhet. Huvudvärk, yrsel, förvirring, hallucinationer, svimning, medvetslöshet. Mios som vanligen är mest uttalad 6 timmar efter exponeringen.

Andningsdepression kan inträffa men är ovanligare och kommer senare än efter morfinöverdos. Durationen av uppkommen andningspåverkan kan vara förlängd, särskilt hos barn. Risken för andningsdepression är påtagligt högre då tabletter i missbrukssyfte lösts upp och injicerats.

Hypotension och bradykarditendens, som dock är mer sällan förekommande och lindrigare än efter morfinöverdos.

Provtagning / undersökningar

Syrabasstatus i allvarliga fall.

Övervakning / behandling

Kol / ventrikelsköljning om befogat med hänsyn till tidsförlopp, och enbart om mycket stor peroral dos svalts (resoribletterna skall normalt smälta under tungan).

Övervakning av andning, cirkulation och medvetandegrad. Andningsövervakning under minst 8 timmar om opåverkad patient. Vid opiatsymtom utsträcks observationstiden till minst 12 timmar för vuxna och 24 timmar för småbarn.

Antidottillförsel ges om tydliga opiatrelaterade symtom föreligger (mios och CNS- eller andningsdepression).

Barn. Iv injektion av naloxon 0,01-0,02 mg/kg. Dosen kan upprepas efter behov eller i allvarliga fall följas av en kontinuerlig infusion naloxon i dosen 0,02-0,03 mg/kg/timme.

Vuxna. Iv injektion av hög dos naloxon, 2-3 mg. I allvarliga fall följd av en kontinuerlig infusion naloxon, 4 mg/timme.

Om svår andningsdepression ej hävs snabbt av naloxontillförsel kan intubation bli nödvändig för att fria och säkra luftvägen.

Vid hypotention ges i första hand vätska iv.

Toxicitet / koncentrationer

Vanligen godartat förlopp.

Flera dödsfall pga andningsdepression, då buprenorfin i höga terapeutiska doser (för behandling av opiatmissbruk) kombinerats med bensodiazepiner.

Förekomst / preparat

Injektionsvätska, sublinguala resoribletter, kombinations-resoribletter med buprenorfin och naloxon.