Agomelatin

Sammanfattning

Antidepressivt läkemedel med relativt låg toxicitet. Verkar agonistiskt på melatoninreceptorer (MT1 och MT2) men har antagonistisk effekt på serotoninreceptorer typ 5-HT 2C. Absorptionen är snabb men biotillgängligheten är låg. T½ i plasma är ca 1-2 timmar.

Interaktion med fluvoxamin och ciprofloxacin bromsar nedbrytningen av agomelatin, vilket resulterar i en 60-faldig ökning av den faktiska exponeringen för agomelatin.

Hittills har inga svåra förgiftningsfall rapporterats.

Symtom / fynd

Eventuella symtom debuterar inom ca 3 timmar. Vanligast är lindrig CNS-depression, yrsel, slöhet och huvudvärk. Smärtor i epigastriet, illamående och diarré har beskrivits.

Förhöjda transaminaser har tolkats som biverkan med normalisering när preparatet sätts ut.

Övriga symtom i kliniska prövningar har varit ångest, insomningsproblem, migrän, svettning, trötthet och ryggsmärtor.

Provtagning / undersökningar

Diagnostiskt EKG.

Rutinanalyser.

Övervakning / behandling

Medicinskt kol inom den första timman efter stor exponering.

Observera medvetandegrad, puls, blodtryck och andning.

Symtomatisk behandling efter behov. Vid oväntad symtomatologi, RING GIC.

Toxicitet / koncentrationer

Intag av doser upp till 300 mg har inte givit förgiftning. 450 mg och 525 mg tillsammans med andra psykotropa läkemedel gav lindrig intoxikation med dåsighet i 24 timmar samt smärtor i epigstriet. Doser upp till 2,5 g har givit lindriga, och i enstaka fall medelsvåra symtom.

Förekomst / preparat

Tabletter. Depotpreparat förekommer inte.